33386-08-2 盐酸丁螺环酮

危险品运输编号:UN 2811 6.1/PG 3 WGK Germany:3 RTECS号:CL9915000 危险等级:6.1 海关编码:29335995 存储类别:6.1C - 可燃，急性毒性 类别3 毒性化合物或者引起慢性影响的化合物 危险性类别:急性毒性 类别3经口 毒性:LD50 i.p. in rats: 136 mg/kg (Allen)

• 生物活性 Buspirone是一种血清素类（5HT（1A）受体激动剂）抗焦虑药，有D（2）多巴胺能作用。
• 靶点 Target Value 5-HT1A
• 体外研究 Buspirone是一种临床上有效的非苯并二氮杂抗焦虑药，不同服用方式引起抑制这些神经元的激活，静脉内给予（ED50=0.011 毫克/千克），腹膜内注射（ED50=0.088毫克/公斤，腹腔注射），和胃内注射（有效剂量=1.0-20.0毫克/公斤）。Buspirone通过微电泳给药于记录神经元时也抑制这些细胞。 Buspirone主要由氧化代谢消除，产生几个羟基化代谢物，包括5-羟基-丁螺环酮和1-嘧啶基哌嗪。
• 体内研究 Buspirone（3毫克/只，腹腔注射）以剂量依赖性方式完全抑制震动引起的超声波发声，Buspirone通过全身注射和中缝背核微注射，该大脑区域有丰富的体树突5-HT1A受体。 Buspirone（20 毫克/千克）降低大鼠强迫游泳试验中不动的时间。 Buspirone是羟色胺（5HT（1A）受体激动剂）抗焦虑药，在焦虑斑马鱼模型中有D（2）多巴胺能作用。 因为作用于左旋多巴引发的大鼠中的5-HT（1A）受体，Buspirone剂量依赖性地降低LID和改善I-DOPA-有关的机动性能。在L-DOPA-野生型大鼠中，Buspirone延缓LID发展，同时提高I-DOPA的抗帕金森疗效，表明5-HT（1A）受体激动剂减少的L-多巴类药物潜在的长期好处。
• 化学性质 白色结晶性粉末。

医药