62124-77-0 3-(2-吡嗪基)-3-氧代丙酸乙酯

危险性质：非危险化学品

• 3-(2-吡嗪基)-3-氧代丙酸乙酯是一种有机中间体，可由吡嗪-2-甲酸甲酯和甲酸乙酯或者由丙二酸二乙酯和吡嗪-2-羰基氯反应得到。
• 制备 在装有机械搅拌器，冷凝器和滴液漏斗的三口烧瓶中，在110°C下，向搅拌的甲醇钠（25％的MeOH，27.54mL，72.4mmol，1当量）的90mL甲苯溶液中，在35-40分钟内逐滴将吡嗪-2-甲酸甲酯（10g，72.4mmol，1当量）在115mL甲酸乙酯中的溶液。形成黄色沉淀物。在110℃下继续搅拌3小时。将反应冷却，并将黄色沉淀物过滤并用少量甲苯洗涤。将该固体溶于200mL的饱和氯化铵和400mL的EtOAc中。将水层用EtOAc萃取两次。合并的有机层经硫酸镁干燥，过滤并蒸发，得到3-(2-吡嗪基)-3-氧代丙酸乙酯。黄色固体，产率6.52g，50％。

有机中间体

路线1：吡嗪-2-甲酸甲酯与甲酸乙酯反应

• 步骤: 在装有机械搅拌器、冷凝器和滴液漏斗的三口烧瓶中，向搅拌的甲醇钠（25%的MeOH，27.54mL，72.4mmol，1当量）的90mL甲苯溶液中，在35-40分钟内逐滴加入吡嗪-2-甲酸甲酯（10g，72.4mmol，1当量）在115mL甲酸乙酯中的溶液，形成黄色沉淀物；在110℃下继续搅拌3小时。
• 后处理: 将反应冷却，过滤黄色沉淀物并用少量甲苯洗涤；将固体溶于200mL饱和氯化铵和400mL EtOAc中，水层用EtOAc萃取两次，合并有机层经硫酸镁干燥、过滤并蒸发，得到产物。
• 收率: 6.52g，50%。