84378-44-9 8-氟-5-甲基-6-氧代-5,6-二氢-4H-苯并[f]咪唑并[1,5-a][1,4]二氮杂卓-3-甲酸

危险性质：非危险化学品

生物活性 Flumazenil acid 是 Flumazenil 的一种代谢产物。Flumazenil 是一种 GABAA 受体拮抗剂。

医药

合成路线 1（1. 合成：84378-44-9）

产率：100% 合成条件：Stage #1: With sodium hydroxide In tetrahydrofuran; water at 20℃; Stage #2: With hydrogenchloride In water 实验步骤：将氟马西尼（0.5g，1.7mmol）悬浮在THF（50mL）中。 加入氢氧化钠（10mL的2M水溶液）并使悬浮的固体溶解。 将混合物在室温下搅拌直至通过薄层色谱（TLC）判断反应完成。 真空除去溶剂，将残余物溶于水中，用2M盐酸处理，使酸沉淀。 滤出固体并真空干燥，得到无色固体（0.45g，100％）。 1H NMR（CD3OD）：dH3.24（3H.s，CH3），4.62（1H，br d，J = 15.4Hz，CHaHb），5.19（1H，br d，J = 15.4Hz，CHaHb），7.62（1H， ddd，JHF = 12.5 Hz，JHH = 7.7和3.1 Hz，CFCHCH），7.79（1H，dd，JHF = 8.9 Hz，JHH = 3.1 Hz，CCHCF），7.87（1H，dd，JHF = 9.1 Hz，JHH = 4.5 Hz，CHCHCF）和9.63（1H，s，NCHN）。 参考文献：

• [1] Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters, 2013, vol. 23, # 3, p. 821 - 826 [2] Journal of Labelled Compounds and Radiopharmaceuticals, 1999, vol. 42, # SUPPL. 1, p. S517-S519