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105355-27-9 匹格列酮
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105355-27-9 匹格列酮
105355-27-9 匹格列酮
中文名称
匹格列酮
英文名称
Pioglitazone
CAS号
105355-27-9
分子式
C
19
H
20
N
2
O
3
S
分子量
356.44
更新日期
2026-06-23
名称和标识
物化属性
安全信息
生产及用途
名称和标识
中文名
匹格列酮
英文名
Pioglitazone
CAS号
105355-27-9
分子式
C19H20N2O3S
分子量
356.44
中文别名
5-(4-(2-(5-乙基吡啶-2-基)乙氧基)苄基)噻唑烷-2,4-二酮
英文别名
5-[[4-[2-(5-Ethylpyridin-2-yl)ethoxy]phenyl]methyl]thiazolidine-2,4-dione; 5-[[4-[2-(5-ethyl-2-pyridinyl)ethoxy]phenyl]methyl]thiazolidine-2,4-dione
物化属性
LogP
3.48840
外观
solid
密度
1.26 g/cm³
拓扑极性表面积
93.59000
沸点
575.4 °C (760 mmHg)
熔点
183-184 °C
闪点
301.8 °C
安全信息
安全说明
WGK Germany:WGK 3 存储类别:11 - 可燃固体 危险性类别:急性毒性 类别4 经口 致癌性 类别2
生产及用途
用途与制备
药物动力学 匹格列酮口服后,达峰时间(Tmax)约为2小时,进食不改变本品的吸收率,但Tmax延迟3~4小时。血浆蛋白结合率大于99%。经肝脏代谢后,转化成硫酸化衍生物,能非竞争性地抑制线粒体及微粒体乙酰胆碱酯酶的活性,可减少生成甘油三酯。
适应症 匹格列酮对于2型塘尿病(非胰岛素依赖性糖尿病,NIDDM)患者,盐酸吡格列酮可与饮食控制和体育锻炼联合以改善和控制血糖。盐酸吡格列酮可单独使用,当饮食控制、体育锻炼和单药治疗不能满意控制血糖时,它也可与磺脲、二甲双胍或胰岛素合用。2型糖尿病的控制还应包括营养咨询,必要的减肥和体育锻炼。这些努力不仅在2型糖尿病的初始治疗时很重要,在药物维持治疗时也是如此。
作用与用途 匹格列酮为噻唑烷二酮类抗糖尿病药物,属胰岛素增敏剂,作用机制与胰岛素的存在有关,可减少外周组织和肝脏的胰岛素抵抗,增加依赖胰岛素的葡萄糖的处理,并减少肝糖的输出。与磺酰脲类不同,本品不是一个胰岛素促分泌药。其作用机制是高选择性的激动过痒化物酶小体生长因子活化受体-γ[PPAR-γ],PPAR-γ的活化可调节许多控制葡萄糖及脂类代谢的胰岛素相关基因的转录。实验表明,本品可减少胰岛素抵抗的高血糖、高胰岛素因症及高三酰甘油。本品引起的代谢变化导致了依赖胰岛素的组织应答的增加。由于本品提高了循环胰岛素的作用(即降低胰岛素抵抗),因此它不能降低缺乏内源性胰岛素的血糖。
用于治疗(Ⅱ)型糖尿病
医药
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