74892-81-2 (2R,4R)-4-甲基-2-哌啶甲酸

危险性质：非危险化学品

化学合成。

化学合成

合成路线 1（1. 合成：74892-81-2）

产率：83.1% 合成条件：With potassium borohydride In water at 1 - 60℃; for 3.50 h; 实验步骤：具体的反应过程如下：将式VIII（2R，4S）-2-氨基-6-甲氧基-4-甲基-6-氧代己酸（30g，0.1587mol）的化合物加入到具有1L的反应器中。蒸馏水。冷却至1℃，加入硼氢化钾（72.8g，1.349mol）。加入10次，每次7.28g，30分钟内完成，室温反应3小时，加热至45-60℃。 °C反应，冷却，用盐酸调节pH至3.0-5.0，得到粗产物（2R，4R）-4-甲基-2-哌啶羧酸溶液。然后将粗产物溶液置于反应烧瓶中在45-60℃搅拌下滴加五氯苯酚乙醇溶液。在相同温度下反应4-6小时，冷却至0-8℃，过滤，干燥盐。加入得到的复盐。用蒸馏水和氨水洗涤。室温下，分离水层，浓缩至干，配方Ⅰ（2R，4R）-4-甲基-2-哌啶羧酸（18.88克） ，0.132 mol），即阿加曲班的中间体，产率达到83.1％。 参考文献：

• [1] Patent: CN108658844, 2018, A. Location in patent: Paragraph 0063; 0064; 0065; 0067