N-Boc-亚氨基二乙酸是一种有机合成中间体，广泛应用于医药研发中，具体用途需结合其在药物分子构建中的作用（如作为保护基引入等）。
医药
合成路线 1（1. 合成：56074-20-5）
产率：90%
合成条件：With sodium hydrogencarbonate In tetrahydrofuran; water at 20℃; for 48 h;
实验步骤：将亚氨基二乙酸（5.1g，38.3mmol）和碳酸氢钠（NaHCO 3,12.9g，153mmol）的混合物溶解在50mL水中。 一旦鼓泡平息，加入50mL THF，然后加入10.0g（46.0mmol）BOC2O。 将混合物在环境温度下搅拌2天，当通过ESI检测到原料完全耗尽时。 通过除去THF并用Et 2 O洗涤水层两次来处理反应。 然后使用浓度将水层的pH调节至1。盐酸。 用EtOAc萃取产物，真空除去溶剂，得到产物，为白色固体。 通过从EtOAc中结晶纯化产物，得到8.04g（90％）27的透明晶体.ES MS [M-H] -232。1。
参考文献：
- [1] Journal of Medicinal Chemistry, 1996, vol. 39, # 8, p. 1601 - 1608 [2] Patent: WO2004/35576, 2004, A2. Location in patent: Page 170 [3] Patent: WO2005/117904, 2005, A2. Location in patent: Page/Page column 404-405 [4] Tetrahedron, 1996, vol. 52, # 29, p. 9793 - 9804 [5] Bioorganic and Medicinal Chemistry, 1998, vol. 6, # 8, p. 1347 - 1378 [6] Pharmazie, 2001, vol. 56, # 1, p. 58 - 60 [7] Tetrahedron Letters, 1994, vol. 35, # 12, p. 1863 - 1866 [8] European Journal of Medicinal Chemistry, 2015, vol. 90, p. 547 - 567 [9] Bioorganic and Medicinal Chemistry, 2001, vol. 9, # 4, p. 837 - 846 [10] Organic Letters, 2015, vol. 17, # 15, p. 3930 - 3933 [11] Patent: WO2007/108566, 2007, A1. Location in patent: Page/Page column 7; 9-10 [12] Patent: EP1443046, 2004, A1. Location in patent: Page 42 [13] Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters, 2017, vol. 27, # 4, p. 708 - 712 [14] Patent: CN106631879, 2017, A. Location in patent: Paragraph 0025-0027
合成路线 2（2. 合成：56074-20-5）
产率：93%
合成条件：With lithium hydroxide In tetrahydrofuran at 20℃; for 5 h; Cooling with ice; Inert atmosphere
实验步骤：向在冰浴温度下搅拌的35.0g 2,2' - （（叔丁氧基羰基）氮杂二基）二乙酸二甲酯（1.0当量）的THF溶液中加入水溶液。 溶液16.8g氢氧化锂（75mL，5.3M）（3eq。）。 将得到的反应溶液在室温下在氮气氛下搅拌5小时。 通过TLC（10％MeOH / CHCl 3; Rf：0.2）监测反应进程。 用5％HCl（400mL）淬灭反应物质，然后加入EtOAc（200mL）。 分离有机层，水层用EtOAc（2×100mL）洗涤。 将合并的有机层用无水Na 2 SO 4干燥并减压浓缩。 使用100％EtOAc将粗制化合物在硅胶（60-120目）上进行柱色谱。 产量，29.0克; 产量，93％。
参考文献：
- [1] Patent: US2018/170866, 2018, A1. Location in patent: Paragraph 0734; 0735; 0736; 0737
