75732-43-3 3-苄基-1,2-氧硫杂环戊烷2,2-二氧化物

用于医药相关合成反应（具体用途未明确）

医药

合成路线 1（1. 合成：75732-43-3）

产率：60% 合成条件：Stage #1: With n-butyllithium In tetrahydrofuran at -78℃; for 0.50 h; Stage #2: at -78 - 0℃; for 2 h; 实验步骤：制备4 - {[（1S）-1-（4-氟苯基）乙基]氨基} -1-苯基-2-丁磺酸至-78℃的1,3-丙磺酸内酯溶液（5.0g，41g） 在无水THF（150mL）中的溶液中加入丁基锂（2.5M的己烷溶液，18mL，41mmol）。 将溶液在-78℃下搅拌0.5小时，然后在0.5小时内通过注射泵加入苄基溴（4.9mL，41mmol）。 将反应混合物在-78℃下搅拌2小时。 将反应混合物升温至0℃，然后缓慢加入水（100mL）。 回收有机层。 将水相用EtOAc（2×25mL）萃取。 合并有机萃取物，用Na 2 SO 4干燥，过滤并减压蒸发。 通过快速色谱法（Rf = 0.14,80％Hex / EtOAc）纯化产物，得到相应的1-苄基-1,3-丙磺酸内酯（5.23g，60％）。 参考文献：

• [1] Patent: US2006/183800, 2006, A1. Location in patent: Page/Page column 69