73792-22-0 1-(4-氨基-3-氟苯基)乙酮

危险性质：非危险化学品

化学合成。

化学合成

合成路线 1（1. 合成：73792-22-0）

产率：35% 合成条件：for 15 h; Heating / reflux 实验步骤：实施例7：（R）-N-（4- {1- [3-（4-叔丁基 - 苄基） - 脲基] - 乙基} -2-氟-6-乙烯基 - 苯基） - 甲磺酰胺;步骤i：1-（4-氨基-3-氟苯基）乙酮在25ml双颈圆底烧瓶中装入Ar气和2-氟-4-碘苯胺（1500mg，6.33mmol）在DMF，钯中的溶液（ II）乙酸盐（0.19mmol，42.62mg），1,3-双二苯基膦基丙烷（0.06eq，0.38mmol，156.65mg），乙酸铊（I）（6.96mmol，1834.19mg），丁基乙烯基醚（2当量，12.66mmol，将1.64ml）放入烧瓶中。将反应混合物加热并搅拌15小时。将反应混合物倒入THF溶液中，然后缓慢加入10％HCl。将反应混合物用乙酸乙酯（300×3）萃取，将EPO用H 2 O和盐水洗涤。将合并的有机溶液用Na 2 SO 4干燥，然后用柱色谱（n-Hx：EA = 3：1）纯化，得到浅黄色固体（343.0mg，35.40％）.mp：77-790℃; IR（KBr颗粒， cm“1）：3373,3326,1663,1296; 1 H NMR（400MHz，CDCl 3）：δ7.53（m，2H），6.69（m，1H），3.41（s，2H），2.43（s，3H） 。 参考文献：

• [1] Patent: WO2006/101318, 2006, A1. Location in patent: Page/Page column 44; 83-84 [2] Patent: EP1862454, 2007, A1. Location in patent: Page/Page column 6; 18