- 7-溴-2-氯喹唑啉为杂环衍生物，主要用作医药中间体。
- 制备
在油浴中将2-氨基-4-溴-苯甲醛(13g，65mmol)和尿素(54.6g，910mmol)加热至180℃
2小时。然后将该反应物冷却至室温并且添加H2O(500mL)。将该反应混合物在室温搅拌1小时。将该固体通过过滤进行收集以得到呈白色固体状的中间体
7-溴喹唑啉-2(1H)-酮(16g，93％产率)。
在N2下在油浴中将中间体
7-溴喹唑啉-2(1H)-酮(16g，71mmol)和POCl3(280g，1.84mol)加热至110℃持续3小时。然后将该反应物冷却至室温并且倒入冰/水(4000g)中。将该反应混合物在室温搅拌1小时并且用乙酸乙酯(2000mL
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2)萃取。将该有机层用盐水洗涤并且经无水Na2SO4进行干燥。将该溶剂在真空下进行蒸发以给出粗产物。将该粗产物通过层析(乙酸乙酯/石油醚0/1至1/5)进行纯化以得到呈白色固体状的7-溴-2-氯喹唑啉(10g，53％产率)。
医药中间体
合成路线 1（1. 合成：953039-66-2）
产率：65%
合成条件：at 110℃; for 1 h;
实验步骤：步骤5. 7-溴-2-氯喹唑啉将7M溴喹唑啉-2-醇在磷酰氯中的0.5M悬浮液在油浴中加热至110℃保持1小时。 将混合物冷却至室温。 减压除去挥发物。 将残余物用冰水研磨。 过滤收集固体并空气干燥，得到产物，收率65％。 ES / MS m / z 243/245（MH +）。
参考文献：
- [1] Patent: WO2007/117607, 2007, A2. Location in patent: Page/Page column 334 [2] Patent: WO2017/32840, 2017, A1. Location in patent: Page/Page column 258 [3] Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters, 2013, vol. 23, # 24, p. 6829 - 6833
