151096-09-2 莫西沙星

中文名称: 莫西沙星
英文名称: Moxifloxacin
CAS号
分子式: C₂₁H₂₄FN₃O₄
分子量: 401.43
更新日期: 2026-06-23

名称和标识

中文名: 莫西沙星
英文名: Moxifloxacin
CAS号: 151096-09-2
分子式: C21H24FN3O4
分子量: 401.43
中文别名: 1-环丙基-6-氟-7-((4aS,7aS)-六氢-1H-吡咯并[3,4-b]吡啶-6(2H)-基)-8-甲氧基-4-氧代-1,4-二氢喹啉-3-羧酸; 1-环丙基-7-(S,S-2,8-二氮杂双环[4.3.0]壬烷-8-基)-6-氟-8-甲氧-4-氧代-1,4-二氢-3-喹啉羧酸; 莫西沙星游离碱; 莫西沙星母核; (1S,6S)-1-环丙基-7-(S,S-2,8-二氮杂双环(4.3.0)壬烷-8-基)-6-氟-8-甲氧-4-氧代-1,4-二氢-3-喹啉羧酸; (4ΑS-CIS)-1-环丙基-6-氟-1,4-二氢-8-甲氧基-7-(六氢-6H-吡咯[3,4-B]吡啶-6-基)-4-氧-3-喹啉羧酸

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生产及用途

用途与制备

生命科学；医药，一种氟喹诺酮类抗生素药，可用于治疗金葡菌、流感杆菌、肺炎球菌、黏膜炎莫拉菌、肺炎杆菌等引起的社会获得性肺炎，慢性支气管炎急性发作，急性窦炎等。

医药

合成路线 1（1. 合成：151096-09-2）

产率：89.7% 合成条件：at 65 - 70℃; for 6 - 8 h; 实验步骤：实施例1 1-环丙基-7 - [（S，S）-2,8-二氮杂双环[4.3.0]壬-8-基] -6-氟-8-甲氧基-4-氧代-1,4-的制备二氢喹啉-3-羧酸。（III）二甲基亚砜（600ml），50g 1-环丙基-6,7-二氟-8-甲氧基-4-氧代-1,4-二氢-3-喹啉羧酸（IV）和25.70ml [S] 将S 1 -2,8-二氮杂双环[4.3.0]壬烷（V）在65-70℃下搅拌6-8小时。通过HPLC监测反应完成。将反应物质冷却至25-30℃，加入100ml水并搅拌2小时。抽滤出固体，用100ml水洗涤并在75℃下真空干燥，得到61.0g标题化合物。产率：89.7％纯度：98％（HPLC）手性杂质（R，R异构体含量）：3-5％ 参考文献：

[1] Patent: EP1992626, 2008, A1. Location in patent: Page/Page column 10 [2] Patent: WO2009/125425, 2009, A2. Location in patent: Page/Page column 11 [3] Patent: WO2008/59521, 2008, A2. Location in patent: Page/Page column 27 [4] Patent: WO2007/10555, 2007, A2. Location in patent: Page/Page column 12; 14 [5] Patent: EP2551268, 2013, A1. Location in patent: Paragraph 0051,0052 [6] Patent: US2013/59880, 2013, A1. Location in patent: Paragraph 0070; 0071; 0072; 0073; 0074; 0075; 0076 [7] Spectrochimica Acta - Part A: Molecular and Biomolecular Spectroscopy, 2014, vol. 121, p. 254 - 258

合成路线 2（2. 合成：151096-09-2）

产率：90% 合成条件：Stage #1: With hydrogenchloride In methanol; water at 10 - 15℃; for 2 h; Stage #2: With ammonia In water at 25 - 75℃; for 1.25 h; 实验步骤：（4aS-Cis）-1-环丙基-7-（2,8-二氮杂双环[4.3.0]壬-8-基）-6-氟-8-甲氧基-4-氧代-1,4-二氢-3-喹啉将羧酸-O 3，O 4）双（丙氧基-O）硼酸盐（100.0g）悬浮在500.0ml甲醇中，用盐酸将pH调节至1.0-2.0。将反应物质保持在10-150℃下2小时。蒸馏反应物质，得到残余物。加入500.0ml纯净水，用液氨调节pH至7.5-8.0。将内容物搅拌15分钟并加热至70-75℃。然后将反应物质冷却至25-30℃并搅拌1小时。过滤所得固体，用纯水洗涤，在55-60℃下真空干燥，得到65.0g（90％）莫西沙星碱。实施例5（4aS-顺式）-1-环丙基-7-（2,8-二氮杂双环[4.3.0]壬-8-基）-6-氟-8-甲氧基-4-氧代-1,4-二氢-3将喹啉羧酸-O 3，O 4）双（丙氧基-O）硼酸盐（100.0g）悬浮于约500.0ml甲醇中，用盐酸将pH调节至1.0-2.0，并在10-15℃下搅拌2小时。。将反应物质蒸馏至残余物。加入500.0ml纯净水，用液氨调节pH至7.5-8.0。用500.0ml二氯甲烷萃取反应物质，用70.0ml纯水洗涤有机层，用硫酸钠干燥。真空蒸馏有机层，用200.0ml甲醇汽提。加入200.0ml甲醇并冷却至0-5℃并搅拌1小时。将所得固体过滤并用冷甲醇洗涤并在55-60℃下真空干燥，得到65.0g（90％）莫西沙星碱。 参考文献：

[1] Patent: WO2008/59223, 2008, A2. Location in patent: Page/Page column 14-15 [2] Patent: US2010/152229, 2010, A1. Location in patent: Page/Page column 5

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