174610-11-8 N-1H-吡咯并[2,3-c]吡啶-5-乙酰胺

N-1H-吡咯并[2,3-c]吡啶-5-乙酰胺主要作为医药中间体或活性成分，用于相关药物的研发与生产。

医药

合成路线 1（1. 合成：174610-11-8）

产率：71% 合成条件：With hydrogen; acetic acid In methanol; dichloromethane at 20℃; 实验步骤：步骤c：N-（1H-吡咯并[2,3-c]吡啶-5-基）乙酰胺的合成A / - {4 - [（） - 2 - （二甲基氨基）乙烯基] -5-硝基庚烷的溶液 加入2-甲基乙酰胺（0.7g，3mmol，步骤b）的甲醇和二氯甲烷（5：1,120mL），碳载钯（0.4g），然后加入乙酸（7mL）。 然后用氢气吹扫反应混合物并在室温下搅拌过夜。 将所得混合物用硅藻土床过滤，并将残余物用甲醇（100mL）洗涤。 将合并的滤液真空浓缩，并使用甲醇/二氯甲烷（2％），通过硅胶柱色谱法纯化，得到N-（1-H-吡咯并[2,3-c]吡啶-5-基）乙酰胺（0.35g，71）。 1 H NMR（400MHz，DMSO-c / 6）：δ11.43（br.s，1H），10.13（s，1H），8.46（s，1H），8.21，（ s，1 H），7.56（t，J = 2.76Hz，1H），6.45（t，J = 1.88Hz，1H），2.06（s，3H）。 MS：176.44（M + 1）。 参考文献：

• [1] Patent: WO2012/160464, 2012, A1. Location in patent: Page/Page column 63-64 [2] Patent: US2014/155398, 2014, A1. Location in patent: Paragraph 0389

合成路线 2（2. 合成：174610-11-8）

产率：33% 合成条件：With hydrogen In methanol; ethanol; 4-(dicyanomethylene)-2-methyl-6-(p-dimethylaminostyryl)-4H-pyran 实验步骤：c 5-乙酰氨基-1H-吡咯并[2,3-c]吡啶N，N-二甲基-2-（2-乙酰氨基-5-硝基吡啶-4-基）乙胺（6g，24mmol）在氧化铂上氢化 （0.5g）在乙醇（120mL）中在35psi氢气下保持15分钟。 过滤除去催化剂，真空蒸发溶剂。 将残余物在二氧化硅上进行色谱分离，用5-10％MeOH的DCM溶液梯度洗脱，得到紫色固体。 将其用乙醚研磨，过滤收集沉淀，得到标题化合物（1.4g，33％），为米色固体。 熔点220℃（分解）。 1 H NMR（360MHz，d6-DMSO）δ2.07（3H，s），6.45（1H，s），7.55-7.57（1H，m），8.21（1H，s），8.46（1H，s），10.16 （1H，br s）和11.42（1H，br s）。 参考文献：

• [1] Patent: US5807857, 1998, A