639090-55-4 N-[4-[[4-氯-6-(5-甲基-2H-吡唑-3-氨基)嘧啶-2-基]硫基]苯基]环丙甲酰胺

作为医药中间体或活性成分，用于相关药物的研发与生产，具体应用场景可参考专利WO2009/86012、WO2007/14250等记载的相关药物合成路线。

医药

合成路线 1（1. 合成：639090-55-4）

产率：91% 合成条件：With N-ethyl-N,N-diisopropylamine; potassium iodide In N,N-dimethyl-formamide at 50℃; for 6 h; 实验步骤：将化合物0105（3.0g，8.85mmol）和5-甲基-2H-吡唑-3-基胺（0.94g，9.7mmol）在DMF（16mL）中的混合物用二异丙基乙胺（1.25g，9.7mmol）和钾处理。 碘化物（1.76g，10.6mmol）。 将混合物在50℃下搅拌6小时。 减压蒸发溶剂，残余物在乙酸乙酯中重结晶。 得到标题化合物0106，为白色固体（2.0g，91％）：LCMS：401 [M + 1] +; 1U NMR（DMSO-d6）δ0.82（d，J = 6.6Hz，4H），1.85（m，1H），1.99（s，1H），5.24（bs，1H），6.47（bs，1H），7.55（ m，2H），7.71（m，2H），10.22（s，1H），11.95（s，1H）。 参考文献：

• [1] Patent: WO2009/86012, 2009, A1. Location in patent: Page/Page column 56; 57 [2] Patent: WO2007/14250, 2007, A2. Location in patent: Page/Page column 18 [3] Patent: WO2008/13807, 2008, A2. Location in patent: Page/Page column 7 [4] Patent: WO2007/136615, 2007, A2. Location in patent: Page/Page column 33-34 [5] Patent: US2009/105270, 2009, A1

合成路线 2（2. 合成：639090-55-4）

产率：78% 合成条件：With N-ethyl-N,N-diisopropylamine In DMF (N,N-dimethyl-formamide); water; ethyl acetate at 20 - 85℃; for 4 h; 实验步骤：将化合物C（1.0g，2.94mmol）和3-氨基-5-甲基吡唑（314mg，3.23mmol）在[二甲基甲酰胺]（6ml）中的混合物用二异丙基乙胺（0.614ml，3.53mmol）和碘化钠（530）处理。 mg，3.53mmol）。 将混合物在氮气下在85℃下搅拌4小时，冷却至室温并用乙酸乙酯稀释。 将溶液用水（×4）洗涤，用硫酸镁干燥并浓缩至5ml，结晶并收获无色晶体，得到标题化合物D（920mg，78％）。 1H-NMR DMSO-d6,8.00-0.87（4H，m），1.77-1。 85 [（1H，] m），1.92 [（1H，] s），5.24 [（1H，] s s），6.47 [（1 H，] br s），7.55 [（2H，] d），7.70-7。 80（2H，m），10.24 [（1 H，] s），10.47 [（1 H，] s），11.92（1H，[S）。] ：