92914-74-4 异恶唑并[5,4-b]吡啶-3-胺

危险品运输编号:UN 2811 6.1 / PGIII WGK Germany:3 危险等级:IRRITANT 海关编码:2934999090 存储类别:6.1C - 可燃，急性毒性 类别3 毒性化合物或者引起慢性影响的化合物 危险性类别:急性毒性 类别3经口 眼部刺激 类别2

异恶唑并[5,4-b]吡啶-3-胺作为中间体或目标产物，应用于医药和农药领域，具体用途需参考相关专利文献。

医药; 农药

合成路线 1（1. 合成：92914-74-4）

产率：48% 合成条件：Stage #1: With potassium tert -butylate In 1,2-dimethoxyethane at 20℃; for 2 h; Inert atmosphere Stage #2: at 20℃; for 25 h; Inert atmosphere 实验步骤：方法1.代表性实例异恶唑并[5,4-b]吡啶-3-胺（2）从2-氯乙腈在1,2-二甲氧基乙烷中的产率为48％ 参考文献：

• [1] Patent: WO2016/24233, 2016, A1. Location in patent: Page/Page column 33

合成路线 2（2. 合成：92914-74-4）

产率：28% 合成条件：Stage #1: With potassium tert -butylate In N,N-dimethyl-formamide at 20℃; for 0.50 h; Stage #2: at 50℃; for 5 h; 实验步骤：中间体VX001的合成：异恶唑并[5,4-b]吡啶-3-胺在剧烈搅拌下，将909mg（8.1mmol）KO-t-Bu加入到668mg（8.9mmol）乙酰氧肟酸的悬浮液中 在DMF（20ml）中，将混合物在室温下搅拌30分钟。 然后加入990mg（8.1mmol）2-氟 - 烟腈，并在50℃下再搅拌5小时。然后用EA萃取混合物，有机相用Na 2 SO 4干燥，过滤并浓缩。 在真空中 残余物的CC（己烷/ EA 7：3）得到305mg（2.3mmol，28％）异恶唑并[5,4-b]吡啶-3-胺。 参考文献：

• [1] Patent: US2010/234419, 2010, A1. Location in patent: Page/Page column 15