945381-62-4 7-氨基-5-氟吲哚啉-2-酮

危险性质：非危险化学品

化学合成。

化学合成

合成路线 1（1. 合成：945381-62-4）

产率：97.5% 合成条件：With hydrogen In acetic acid at 20℃; 实验步骤：步骤2溶解7-氨基-5-氟-1,3-二氢 - 吲哚-2-酮5-氟-7-硝基-1,3-二氢 - 吲哚-2-酮20a（4.0g，20mmol） 在搅拌下，在200ml乙酸中，在室温下加入钯/活性炭（1.0g，5％）。 在氢气氛下搅拌反应体系。 在薄层色谱显示原料消失后，将反应混合物过滤，并在减压下浓缩，得到标题化合物7-氨基-5-氟-1,3-二氢 - 吲哚-2-酮20b（3.2g） ，产率97.5％），为白色固体。 参考文献：

• [1] Patent: US2010/75952, 2010, A1. Location in patent: Page/Page column 56 [2] Patent: EP2157093, 2010, A1. Location in patent: Page/Page column 51

合成路线 2（2. 合成：945381-62-4）

产率：62.5% 合成条件：at -5 - 20℃; 实验步骤：在含有盐的冰水浴中加入5-氟-1,3-二氢 - 吲哚-2-酮（5.0g，33mmol）和98％硫酸（17.6ml）和65％-68％硝酸（2.1ml）。 在加入完成后，将混合物在室温下搅拌1小时并加入冰水直至形成沉淀。 过滤固体，用水（50ml.x.3）洗涤，用乙酸和水重结晶，得到7-氨基-5-氟-1,3-二氢 - 吲哚-2-酮（4.0g，62.5％） ）为橙色固体.MS m / z（ESI）：196 [M + 1] 参考文献：

• [1] Patent: US2010/4239, 2010, A1. Location in patent: Page/Page column 56-57