331-61-3 3-氟-4-甲氧基苄溴

危险品运输编号:UN3261 Hazard Note:Corrosive/Lachrymatory 危险等级:8 包装类别:III 海关编码:29093090

用于医药相关研究（如专利WO2017/155909、Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters及Chemical Biology and Drug Design文献中涉及的药物合成或生物活性研究）。

医药

合成路线 1（1. 合成：331-61-3）

产率：91% 合成条件：Stage #1: With methanesulfonyl chloride; triethylamine In dichloromethane at 20℃; for 0.25 h; Stage #2: With lithium bromide In acetone for 0.50 h; Reflux 实验步骤：在室温下，向64（2.35g，15.05mmol）和三乙胺（3.15mL，22.58mmol）的DCM（50mL，无水）溶液中加入。 逐滴加入甲磺酰氯（1.41mL，18.06mmol）。 15分钟后，将反应混合物用DCM（50mL）稀释，并将有机层用饱和NaHCO 3水溶液洗涤。水性。 NaHCO 3，干燥并蒸发。 将残余物溶于丙酮（100mL，无水）中，加入溴化锂（过量），并将混合物加热回流30分钟。 然后将溶液冷却，蒸发溶剂，并将残余物在EtOAc和水之间分配。 将水层用EtOAc萃取两次，将有机层干燥并蒸发，得到产物65.产率= 3.00g，91％。 1H MR（CDCl 3）δ7.16-7.07（2H，m），6.90（1H，dd，J = 8.3,8.4Hz），4.45（2H，s），3.89（3H，s）。 参考文献：

• [1] Patent: WO2017/155909, 2017, A1. Location in patent: Paragraph 0120 [2] Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters, 2013, vol. 23, # 24, p. 6842 - 6846 [3] Chemical Biology and Drug Design, 2016, p. 97 - 109