化学合成。
化学合成
合成路线 1（1. 合成：1458-16-8）
产率：88%
合成条件：With N-iodo-succinimide In N,N-dimethyl-formamide at 20 - 65℃;
实验步骤：在室温下将1.5当量的N-碘代琥珀酰亚胺加入到25g二甲基甲酰胺中的5g（32.7mmol）3-氨基吡嗪-2-羧酸甲酯溶液中。 将反应介质在65℃加热1小时，与0.5当量的N-碘代琥珀酰亚胺一起加入，并在65℃下保持24小时。 回到室温后，蒸发溶剂，然后用二氯甲烷萃取产物数次。 合并有机相，用10％亚硫酸氢钠溶液洗涤，用硫酸镁干燥并浓缩，得到8g（88％）黄色固体形式的3-氨基-6-碘吡嗪-2-羧酸甲酯.LCMS（EI） m / z）:( M + 1）2801H NMR：6H ppm（400MHz，DMSO）：8.50（1H，s，CHarom），7.50（2H，bs，NH 2），3.20（3H，s，CH 3）。
参考文献：
- [1] Chemistry - A European Journal, 2017, vol. 23, # 47, p. 11230 - 11233 [2] Patent: WO2012/101239, 2012, A1. Location in patent: Page/Page column 56 [3] Patent: US2013/85144, 2013, A1. Location in patent: Paragraph 0288; 0289; 0290 [4] Patent: EP2689778, 2014, A1. Location in patent: Paragraph 0188 [5] Patent: WO2014/16433, 2014, A1. Location in patent: Page/Page column 55 [6] Patent: WO2014/16434, 2014, A1. Location in patent: Page/Page column 54-55 [7] Patent: EP2689779, 2014, A1. Location in patent: Paragraph 0193-0194 [8] Patent: WO2006/15124, 2006, A2. Location in patent: Page/Page column 107
