288251-87-6 4-(2-氰基-4-硝基苯基)哌嗪-1-羧酸叔丁酯

用于后续医药相关反应，无需进一步纯化即可使用。

医药

合成路线 1（1. 合成：288251-87-6）

产率：86.6% 合成条件：With potassium carbonate In N,N-dimethyl-formamide at 50℃; for 2 h; 实验步骤：例1;1- [4-（4-二苯甲基 - 哌嗪-1-基）-3-氰基苯基] -3-（3,5-二甲基 - 异恶唑-4-基） - 脲; 步骤a：4-（2-氰基-4-硝基 - 苯基） - 哌嗪-1-羧酸叔丁酯; 向1-Boc-哌嗪（5.61g，30.1mmol）和碳酸钾（4.2g，1当量）在DMF（50mL）中的混合物中加入2-氟-5-硝基 - 苄腈（5.0g，1.0当量）。 添加。 将所得混合物在50℃下搅拌2小时。 将混合物倒入水中，滤出所得沉淀物并用水洗涤。 高真空干燥后，得到4-（2-氰基-4-硝基 - 苯基） - 哌嗪-1-羧酸叔丁酯（8.66g，86.6％收率），为黄色固体，将不经进一步使用。 净化.LC / MS：rt 6.22分钟，274.2 [M + H + CH3CN-Boc] 参考文献：

• [1] Patent: US2009/99199, 2009, A1. Location in patent: Page/Page column 17-18 [2] Patent: WO2008/141976, 2008, A1. Location in patent: Page/Page column 49 [3] Patent: WO2009/79597, 2009, A1. Location in patent: Page/Page column 62-63; 152 [4] Patent: WO2005/54238, 2005, A1. Location in patent: Page/Page column 92 [5] Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters, 2011, vol. 21, # 18, p. 5552 - 5556