未明确具体用途,主要作为中间体或目标化合物用于医药相关研究与开发。
医药
路线1:
- 步骤: 1. 将1-氨基-1H-吡咯-2-甲酰胺(14.00g,0.11mol)和吡啶(9.90mL,0.12mol)悬浮于无水1,4-二恶烷(120mL)中,加入氯甲酸乙酯(11.70mL,0.12mol);2. 回流搅拌1小时后真空浓缩;3. 残余物在155℃搅拌17小时,冷却至室温后用甲醇(50mL)稀释;4. -15℃搅拌2小时,过滤收集固体,60℃真空干燥过夜。
- 条件: 回流1小时;155℃搅拌17小时;-15℃搅拌2小时;溶剂为无水1,4-二恶烷、甲醇;使用吡啶作溶剂/碱。
- 收率: 75%。
- 参考文献: [1] Patent: WO2016/190847, 2016, A1. Paragraph 0342;[2] Patent: CN104974163, 2017, B. Paragraph 0518-0521;[3] Patent: WO2017/219800, 2017, A1. Paragraph 0082-0083;[4] Patent: US2007/4731, 2007, A1. Page/Page column 15。
路线2:
- 步骤: 1. 将吡咯并[2,1-f][1,2,4]三嗪-2,4(1H,3H)-二酮氯甲酸乙酯(4.9毫升,51毫摩尔)滴加到1-氨基-1H-吡咯-2-甲酰胺(5.85克,46.7毫摩尔)和无水吡啶(4.2毫升,51毫摩尔)在无水二恶烷(48毫升)中的混合物中;2. 回流加热1小时后除去溶剂;3. 残余物155℃加热17小时,冷却至室温后用甲醇研磨,过滤收集固体,冷甲醇洗涤。
- 条件: 155℃加热17小时;回流1小时;溶剂为无水二恶烷、甲醇;使用吡啶作溶剂/碱。
- 收率: 63%。
- 参考文献: [1] Patent: US2008/9497, 2008, A1. Page/Page column 17-18;[2] Bioorganic and Medicinal Chemistry, 2014, vol. 22, #4, p.1429-1440;[3] Patent: CN106432249, 2017, A. Paragraph 0030-0031, 0034-0035, 0038-0039, 0042-0043;[4] Patent: CN104003990, 2017, B. Paragraph 0131, 0139-0140。