287193-01-5 3-乙炔基-1-氮杂环丁烷甲酸叔丁酯

名称和标识

中文名: 3-乙炔基-1-氮杂环丁烷甲酸叔丁酯
英文名: tert-Butyl 3-ethynylazetidine-1-carboxylate
CAS号: 287193-01-5
分子式: C10H15NO2
分子量: 181.23
中文别名: 3-炔基-1-氮杂环丁烷甲酸叔丁酯; 3-乙炔氮杂丁烷-1-羧酸叔丁酯; 1-BOC-3-乙炔基氮杂环丁烷; 叔-丁基 3-乙炔基吖丁啶-1-甲酸基酯; 3-乙炔基氮杂环丁烷-1-羧酸叔丁酯; 叔丁基 3-乙炔基氮杂环丁烷-1-甲酸酯
英文别名: 3-Ethynyl-1-azetidinecarboxylic acid tert-butyl ester; 1-Boc-3-ethynylazetidine; 1-Azetidinecarboxylic acid, 3-ethynyl-, 1,1-dimethylethyl ester; 3-Ethynyl-azetidine-1-carboxylic acid tert-butyl ester

安全说明

运输方式为冰袋运输，危险性质非危险化学品，海关编码为2933998090

用途与制备

化学合成

路线1：

路线2：

原料：叠氮化钠（2.4g，37mmol）、甲磺酰氯（2.7mL，35mmol）、二甲基（2-氧代丙基）膦酸酯（4.3mL，31mmol）、3-叔氨基苯乙炔-1-羧酸叔丁酯（3.0g，16mmol）、Cs₂CO₃（11g，34mmol）等
溶剂：乙腈（14mL）、甲醇（15.5mL）
条件：0-20℃反应3小时（第一步）；0℃反应30分钟后室温搅拌2.5小时（第二步）；0℃加入甲醇后继续反应1小时
步骤：叠氮化钠与甲磺酰氯在乙腈中反应，冷却后加入二甲基（2-氧代丙基）膦酸酯和Cs₂CO₃，0℃搅拌后室温反应，再冷却加入甲醇和3-叔氨基苯乙炔-1-羧酸叔丁酯及Cs₂CO₃，反应过夜
收率：93%
参考文献：WO2017/19429等

词条详情加载中…