6-甲氧基-1H-吲唑是一种医药中间体,主要用于化学合成;可通过2-氟-4-甲氧基苯甲醛与肼在特定条件下关环反应制备。
医药中间体
路线1:
- 原料:2-氟-4-甲氧基苯甲醛、肼
- 步骤:将2-氟-4-甲氧基苯甲醛和肼的混合物加热至回流4小时;反应后用CH₂Cl₂萃取,合并有机层经洗涤、浓缩后柱色谱纯化(PE/EtOAc=5:1洗脱),得到6-甲氧基-1H-吲唑
- 条件:回流4小时
- 收率:59%
- 表征:HPLC纯度99%,RT 2.159min,MS(ESI)m/z 149.1 [M+H]+路线2:
- 原料:2-氟-4-甲氧基苯甲醛、肼
- 步骤:向2-氟-4-甲氧基苯甲醛的THF溶液中添加肼,在95-110℃搅拌3天;浓缩后加水,过滤、洗涤、干燥得到产物
- 条件:95-110℃搅拌3天
- 收率:65%