106939-34-8 左氧氟环合酯

左氧氟沙星环合酯是左氧氟沙星的医药中间体，是一种用于抑制革兰阴性菌的喹诺酮类药物，左氧氟沙星(Leovfloxacin)是左氧氟沙星的左旋异构体，对多数革兰阴性菌和革兰阳性菌均有明显的抑制作用。

医药

步骤1：将2.6 g氢化钠（60%分散于矿物油中）、50 mL无水甲苯和8.8 g乙酸乙酯依次加入干燥的反应烧瓶中。在氮气保护下搅拌至形成灰白色悬浮液。随后，缓慢滴加8.8 g甲酸乙酯，室温下搅拌反应至完全。反应完成后，将混合物在减压下过滤，收集滤饼并用无水乙醚洗涤，随后真空干燥，得到白色固体甲酰基乙酸乙酯钠盐。 步骤2：在另一干燥反应瓶中，加入50 mL无水甲苯、5.5 g甲基乙酸钠盐和1.5 g ZIF-67 ZnCoZIF催化剂，室温下搅拌混合均匀。缓慢滴加7.7 g 2,3,4,5-四氟苯甲酰氯，反应完全后，缓慢加入3.2 g S-(+)-2-氨基丙醇，加热至回流温度反应。反应完成后，冷却至室温，加入水层，用甲苯萃取水相三次，合并有机层，减压蒸馏除去甲苯，得到初步产物。 步骤3：将步骤2得到的初步产物缓慢滴加到含有5.8 g氟化钾的30 mL无水DMF溶液中，搅拌并加热至回流温度进行共沸脱水。反应完成后，减压蒸发除去DMF，残余物用水洗涤至中性，得到棕黄色粘稠固体。经真空干燥，得到中间体(S)-(-)-9,10-二氟-2,3-二氢-3-甲基-7-氧代-7H-吡啶并[1,2,3-de][1,4]苯并恶嗪-6-羧酸乙酯。 参考文献：