用于化学合成；制备芳基噻二唑H3拮抗剂作为细胞色素P450抑制剂；用于合成6-氟-1,3,4-噻二唑并[3,2-a]嘧啶-5-酮。
医药
路线1：溴化反应法
- 原料：2-氨基-1,3,4-噻二唑（5g，48.45mmol）、溴（2.5mL，48.45mmol）、碳酸氢钠（8.14g，96.90mmol）、甲醇（70mL）
- 步骤：将2-氨基-1,3,4-噻二唑的甲醇溶液加入反应瓶，依次加入碳酸氢钠和溴；室温搅拌30-40分钟至原料消失；减压蒸除溶剂，粗产物用甲醇-乙醚（1:1）研磨得白色固体；母液经快速柱色谱（二氯甲烷-甲醇99:1洗脱）纯化
- 条件：室温（20℃）；甲醇溶剂
- 收率：99%
- 参考文献：WO2009/40552等
路线2：硫酸水解-溴化法
- 原料：5-溴-1,3,4-噻二唑-2-胺（VI1摩尔V）、85%水甲酸、硫酸、水、溴（68.5ml）、氨水
- 步骤：将原料悬浮于85%水甲酸，加硫酸，沸水浴搅拌3小时；冷却后加水，用氨水碱化至pH3.5；加热至55℃，滴加溴保持温度和pH；过夜搅拌后冷却，碱化至pH8，滤出沉淀，洗涤干燥
- 条件：硫酸水解（3h，回流）；溴化（55℃，pH3.5，过夜）；水/甲酸溶剂
- 收率：85%
- 参考文献：WO2010/97798等
