110859-47-7 (4-苄基-2-吗啉基)甲胺

运输信息：冰袋运输。危险描述：危险品运输编号2735，Hazard Note:Irritant，海关编码2921199990，存储类别6.1C（可燃，急性毒性类别3，毒性化合物或引起慢性影响的化合物），危险性类别：急性毒性类别3（经口）。

化学合成。

医药

路线1：以2-(4-苄基吗啉-2-基)甲基邻苯二甲酰亚胺为原料

• 步骤：向50mL单颈圆底烧瓶中加入2-(4-苄基吗啉-2-基)甲基邻苯二甲酰亚胺（1.3g，3.87mmol）和水合肼（0.38g，7.6mmol），加入乙醇（13mL）；将混合物加热至80℃，搅拌4小时；反应完成后冷却至室温，过滤分离无机物；滤液真空浓缩，加入10%NaOH溶液（10mL），二氯甲烷（20mL）萃取两次；合并有机层，无水硫酸镁干燥、过滤，滤液真空浓缩得固体，60℃干燥得产物（550mg，69%）。
• 条件：水合肼、乙醇、80℃、4小时；
• 收率：69%；
• 参考文献：Journal of Medicinal Chemistry, 1990, vol. 33, #5, p.1406-1413；Journal of Medicinal Chemistry, 1993, vol.36, #10, p.1356-1363；Patent: WO2012/128582, 2012, A2；Patent: WO2007/71936, 2007, A1。

路线2：以2-叠氮基甲基-N-苄基吗啉为原料

• 步骤：向0℃冷却的四氢呋喃（1.7mL）中加入2-叠氮基甲基-N-苄基吗啉（100mg，0.43mmol）、三苯基膦（124.3mg，0.47mmol）和水（0.03mL，1.6mmol）；将反应混合物逐渐温热至室温，搅拌12小时；减压除去挥发物，用2N盐酸（1mL）稀释，乙醚萃取；水层冷却至0℃，用NaHCO₃水溶液碱化至pH8-9，二氯甲烷萃取；合并有机层，无水硫酸钠干燥，减压除溶剂得产物（31.6mg，35%）。
• 条件：三苯基膦、四氢呋喃-水、0-20℃、12小时；
• 收率：35%；
• 参考文献：Patent: WO2004/35569, 2004, A2；Journal of Medicinal Chemistry, 1990, vol.33, #5, p.1406-1413；Patent: US4870074, 1989, A；Patent: WO2015/92804, 2015, A1。