3-溴吡啶-4-酰胺主要用于医药合成,具体用途未在提供的资料中详细说明,但根据其化学结构和合成背景,推测在药物研发中作为中间体或活性成分使用。
医药
路线1:
- 步骤:将氯甲酸乙酯(0.58g,5.4mmol)逐滴加入到3-溴异烟酸(1.00g,4.6mmol)、无水THF(15mL)和无水Et₃N(1.0mL)的冷却混合物中,0℃搅拌1小时;然后将NH₃鼓泡通过悬浮液15分钟,过滤混合物,用热的Me₂CO洗涤固体,合并滤液和洗液,蒸发溶剂,重结晶(EtOH)得到3-溴吡啶-4-酰胺(777mg,78%)。
- 条件:0℃;THF为溶剂;三乙胺为碱;氨为氨化试剂;收率78%。
- 参考文献:Bioorganic and Medicinal Chemistry, 2015, vol.23, #13, p.3013-3032
路线2:
- 步骤:步骤1在0℃下向3-溴异烟酸(1)(4.0g)的四氢呋喃(40ml)悬浮液中加入草酰二氯(1.82ml)和二甲基甲酰胺(一滴),搅拌1小时;步骤2向反应溶液中加入28%氨水(40ml),搅拌40分钟;加入乙酸乙酯后,有机层用盐水洗涤,硫酸镁干燥,减压蒸发溶剂,得到3-溴吡啶-4-酰胺(3.38g)。
- 条件:0℃;THF为溶剂;草酰二氯为酰氯化试剂;二甲基甲酰胺为催化剂;氨水为氨解试剂;收率3.38g(原料4.0g)。
- 参考文献:Organic Preparations and Procedures International, 1997, vol.29, #5, p.577-579;Patent: US2013/217705, 2013, A1, Paragraph 0182-0183