β-受体阻滞药,作用较普萘洛尔强4倍,对心肌抑制作用较小,约为后者的1/2。用于心房颤动、室上性心动过速等心律失常、心绞痛和高血压的治疗。1985年在联邦德国上市。
医药
路线1:
- 步骤1:水杨醛和盐酸羟胺在氢氧化钠水溶液中加热反应,调至pH5~6,析出结晶,过滤、水洗、干燥得水杨醛肟。
- 步骤2:水杨醛肟和醋酐回流,减压蒸出过量醋酐,剩余物加10%氢氧化钾水溶液水解,用10%盐酸调至结晶析出,过滤、水洗、干燥得水杨腈。
- 步骤3:室温下,往水杨腈的氢氧化钠水溶液中滴加氯代环氧丙烷反应,保持pH值8~9,滤集固体,水洗至中性,干燥得2-(2,3-环氧丙氧基)苯腈。
- 步骤4:2-(2,3-环氧丙氧基)苯腈、无水乙醇和叔丁胺在20~25℃静置,再在70~80℃反应,减压回收乙醇和过量叔丁胺,剩余物溶于5.5mol/L盐酸,滤去不溶物,滤液碱化后用乙醚萃取3次,干燥,蒸出乙醚得油状布尼洛尔,用氯化氢的无水乙醇溶液转化为盐酸盐,无水乙醇重结晶,得白色细针状结晶,过滤,依次用无水乙醇、无水乙醚洗涤,干燥得盐酸布尼洛尔。
- 收率:总收率以水杨腈计为35.7%。
路线2:
- 步骤:由水杨腈与环氧氧丙烷反应,然后以叔丁胺氨解而得。水杨腈由水杨醛合成,先制成肟,而后用乙酐处理、经水解而得。