179688-52-9 6-羟基-7-甲氧基-3H-喹唑啉-4-酮

常温运输，非危险化学品，海关编码为2933998090

6-羟基-7-甲氧基-3H-喹唑啉-4-酮可作为医药中间体合成其他具有一定活性的化合物，如其为合成吉非替尼（Gefitinib）的关键中间体。吉非替尼是由Astra Zeneca公司开发的针对EGFR酪氨酸激酶的可口服的小分子抑制剂，商品名Iressa，2002年首次在日本上市，2005年经国家食品药品监督管理局（SFDA）批准在中国上市，主要用于治疗局部晚期或转移性非小细胞肺癌。

医药

路线1：6-羟基-7-甲氧基-3H-喹唑啉-4-酮制备

• 步骤1：3-羟基-4-甲氧基苯腈（II）的制备 将原料异香兰素溶于甲酸中，加入甲酸盐、盐酸羟胺，在合适的温度下反应，待反应完全后，经适当的后处理，得到产物3-羟基-4-甲氧基苯腈（II）；
• 步骤2：5-羟基-4-甲氧基-2-硝基苯腈（III）的制备 将步骤1）中制得的3-羟基-4-甲氧基苯腈（II）溶于溶剂中，然后加入硝酸钾的水溶液、发烟硝酸，在一定的温度下反应，待反应完全后，经适当的后处理，得到产物5-羟基-4-甲氧基-2-硝基苯腈（III）。
• 步骤3：6-羟基-7-甲氧基-3H-喹唑啉-4-酮（IV）的制备 将步骤2）中制得的5-羟基-4-甲氧基-2-硝基苯腈（III）溶于溶剂中，然后加入还原剂，在一定的温度下反应，待反应完全后，加入酸、环合试剂，在一定的温度下反应，待反应完全后，经适当的后处理得到产物6-羟基-7-甲氧基-3H-喹唑啉-4-酮（IV）。