183208-34-6 5-溴-7-氮杂氧化吲哚

危险等级:IRRITANT 海关编码:29339900

5-溴-7-氮杂氧化吲哚作为医药中间体，用于相关药物研发与合成，具体应用需参考其在医药领域的专利及文献报道。

医药

合成路线 1（1. 合成：183208-34-6）

产率：84.8% 合成条件：at 25℃; for 3 h; Inert atmosphere 实验步骤：向化合物25（5.64g，15.2mmol）的乙酸（AcOH，100mL）溶液中加入Zn粉（9.88g，0.15mmol）。 在25℃下在N 2下搅拌3小时后，蒸馏混合物以除去过量的AcOH并用DCM（100mL）萃取。 将有机相用水（50mL×2），盐水（50mL×2）洗涤，用Na 2 SO 4干燥。 过滤后，浓缩有机相，并通过硅胶柱色谱（DCM：MeOH = 150：1）纯化，得到化合物26，为灰白色固体（2.75g，84.8％收率）。 1H NMR（400MHz，DMSO-d6）δ11.15（s，1H，NH），8.17（s，1H，Ar-H），7.78（s，1H，Ar-H），3.59（s，2H，CH2）。 ESI-MS m / z：211.01,213.04（M-H） - 。 参考文献：

• [1] Journal of the American Chemical Society, 2006, vol. 128, # 45, p. 14426 - 14427 [2] Beilstein Journal of Organic Chemistry, 2016, vol. 12, p. 309 - 313 [3] Heterocycles, 1999, vol. 50, # 2, p. 1065 - 1080 [4] Heterocycles, 2003, vol. 60, # 4, p. 865 - 877 [5] Bioorganic Chemistry, 2016, vol. 65, p. 146 - 158 [6] Patent: EP2738172, 2014, A1. Location in patent: Paragraph 0105 [7] Patent: WO2003/82869, 2003, A1. Location in patent: Page/Page column 23-24 [8] Patent: WO2003/82868, 2003, A1. Location in patent: Page/Page column 31; 33 [9] Patent: WO2014/89324, 2014, A1. Location in patent: Paragraph 0209 [10] Patent: CN104016979, 2017, B. Location in patent: Paragraph 0499; 0500; 0501; 0502 [11] Patent: WO2014/111496, 2014, A1. Location in patent: Page/Page column 111; 112 [12] Patent: WO2016/142310, 2016, A1. Location in patent: Page/Page column 80 [13] Patent: US2013/158049, 2013, A1. Location in patent: Paragraph 0186 [14] Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters, 2004, vol. 14, # 4, p. 953 - 957 [15] Patent: US6369086, 2002, B1 [16] Patent: US6350747, 2002, B1. Location in patent: Page column 37-38 [17] Patent: US2003/225090, 2003, A1. Location in patent: Page 18 [18] Patent: CN106045995, 2016, A. Location in patent: Paragraph 0025