13726-69-7 Boc-L-羟脯氨酸

WGK Germany:3 海关编码:2933 99 80 危险等级:IRRITANT 存储类别:11 - 可燃固体

• 背景 脯氨酸是合成人体蛋白质的重要氨基酸之一，是氨基酸输液的重要原料，也是合成卡托普利、依那普利等一线降压药物的主要中间体，已被广泛应用于食品与医药等工业。可用于氨基酸注射剂、复合氨基酸输液、食品添加剂、营养增补液等；可用于生化研究，医药上用于营养不良、蛋白质缺乏症、肠胃疾病、烫伤及术后蛋白质的补充等；可用于营养增补齐U，风味剂，与糖共热发生氨基-羰基反应，可生成特殊的香味物质，按我国GB2760-86规定可用作香料；可用于氨基酸类药，为复方氨基酸大输液原料之一，用于营养不良，蛋白质缺乏症，严重肠胃道疾患，烫伤及外科手术后的蛋白质补充；可用于医药原料及食品添加剂。
• Boc-L-脯氨酸主要应用于多肽合成，主要应用于多种药物以及生物技术的应用。
• 制备 1.将18.1g L-脯氨酸，10ml水加于反应瓶中，搅拌。加入16g氢氧化钠配置的0.1mol/L碱液调至碱性。再加入8g的(Boc)2O反应I小时,再加入8g的(Boc)2O反应I小时，最后加入9g的(Boc)2O反应3小时。 2.用石油醚1ml/次，萃取杂质三次。3mol/L盐酸调节PH=3后，再用乙酸乙酯0.5L/次，萃取产品三次。合并酯层，用盐水洗到中性。加入15克无水硫酸钠干燥6小时。 3.过滤，滤液减压浓缩干，加入50ml石油醚搅拌结晶。离心出产品，烘干。得到产品 26.3g。产率 93.57%。
• 化学性质 白色固体。

医药; 食品; 生物技术

路线1：

• 步骤: 将18.1g L-脯氨酸、10ml水加于反应瓶中搅拌，加入16g氢氧化钠配置的0.1mol/L碱液调至碱性，再分三次加入(Boc)₂O（8g、8g、9g）分别反应1小时、1小时、3小时；用石油醚1ml/次萃取杂质三次，3mol/L盐酸调节pH=3后，用乙酸乙酯0.5L/次萃取产品三次，合并酯层，盐水洗至中性，加入15克无水硫酸钠干燥6小时；过滤，滤液减压浓缩干，加入50ml石油醚搅拌结晶，离心出产品，烘干。
• 条件: 反应温度未明确，萃取溶剂为石油醚和乙酸乙酯，干燥剂为无水硫酸钠，结晶溶剂为石油醚。
• 收率: 得到产品26.3g，产率93.57%。