靶点：FAAH (human) (Cell-free assay) 7.2 nM；FAAH (rat) (Cell-free assay) 7.4 nM
医药
实施例5b大规模合成N-(哒嗪-3-基)-4-(3-((5-(三氟甲基)吡啶-2-基)氧基)亚苄基)哌啶-1-甲酰胺的一般步骤：
- 原料：2-(3-(哌啶-4-亚基甲基)苯氧基)-5-三氟甲基吡啶盐酸盐（37.1g，0.10mol，实施例1b步骤5）、苯基哒嗪-3-基氨基甲酸酯（21.5g，0.10mol，实施例39步骤1）
- 溶剂：乙腈（400mL）
- 反应条件：滴加二异丙基乙胺（25.8g，0.20mol），搅拌2小时后形成溶液，环境温度搅拌17小时
- 后处理：倒入2.5L冰水中搅拌1小时，滤出固体，水冲洗，二氯甲烷溶解，硫酸镁干燥，真空浓缩至约50mL，乙酸乙酯稀释，甲基叔丁基醚稀释，-10℃静置2小时过滤，EtOAc:MTBE冲洗，40℃真空干燥7小时
- 收率：30.3g（66%）；母液浓缩后乙酸乙酯稀释，甲基叔丁基醚稀释，5℃静置18小时过滤，得9.0g（20%），总产量39.3g（86%）
- 参考文献：[1] Patent: US2008/261941, 2008, A1, Page/Page column 19；[2] ACS Medicinal Chemistry Letters, 2011, vol. 2, #2, p.91-96
