2-氨基噻唑-5-甲酸甲酯属于噻唑类衍生物,主要用作医药化学中间体,可用于抗肿瘤药物分子达沙替尼的合成。
医药
路线1:
- 步骤: 将2.4g g-2、20ml水和1.75g硫脲的混合物回流2小时;冷却至室温,加入0.25g norit并过滤;向滤液中加入2.5N氢氧化钠溶液直至中性pH,过滤得到产物。
- 条件: 回流2小时;氢氧化钠水溶液中和;收率44%。
- 参考文献: Journal of the Chemical Society, Perkin Transactions 2 (1991), Patent: WO2003/97616, Journal of the American Chemical Society (1952), Ann. Rep. Res. Inst. Tuberc. Kanazawa Univ. (1953), Chem.Abstr. (1955), Patent: US2405820 (1944)。
路线2(电解法):
- 步骤: 将3-甲氧基丙烯酸甲酯(0.3 mmol)、硫脲(0.6 mmol)、盐酸(aq)(0.3 mmol)和MeOH(10 mL)加入三颈瓶;以石墨棒为阳极、铂金板为阴极,10 mA电流电解1.5小时;浓缩后硅胶柱层析分离纯化得到产物。
- 条件: 室温电解1.5小时;石墨阳极/铂金阴极;收率未明确。