化学合成，瑞博西尼中间体；RIBOCICLIB中间体3是一种有用的研究化学品。
医药
路线1：
- 步骤：在圆底烧瓶中依次加入（2-氯-7-环戊基吡咯并[2,3-d]嘧啶-6-基}甲基）二甲胺27.8g（100mmol）、46.2g（300mmol）钠过硼酸、乙酸60ml，40℃搅拌5小时，TLC监测反应，反应混合物倒入冰水中，二氯甲烷萃取，饱和盐水洗涤，浓缩有机相。
- 条件：With sodium perborate In acetic acid at 40℃; for 5 h;
- 收率：94.1%
- 参考文献：[1] Patent: CN106946880, 2017, A. Location in patent: Paragraph 0025; 0047-0049; 0050; 0051; 0052; 0053-0055 [2] Patent: CN107118215, 2017, A. Location in patent: Paragraph 0055; 0056; 0057
路线2：
- 步骤：向三颈烧瓶中加入5（26.57g，100mmol）和N,N-二甲基甲酰胺（133mL），冷却至0-5℃，加入EDCI（23.00g，120mmol）、二甲胺的四氢呋喃溶液（2.0M，75mL，150mmol），逐滴加入三乙胺（20.24g，200mmol），20-25℃搅拌6-8小时，乙酸乙酯萃取三次，合并有机相用水洗涤两次，盐水洗涤，无水硫酸钠干燥并浓缩，柱色谱分离。
- 条件：With 1-ethyl-(3-(3-dimethylamino)propyl)-carbodiimide hydrochloride; triethylamine In tetrahydrofuran; N,N-dimethyl-formamide at 0 - 25℃;
- 收率：92%
- 参考文献：[1] Patent: CN106478641, 2017, A. Location in patent: Paragraph 0050; 0051; 0052 [2] Patent: WO2010/20675, 2010, A1. Location in patent: Page/Page column 89; 91
路线3：
- 步骤：向三颈烧瓶中加入3b（29.28g，100mmol）和二甲基甲酰胺（293mL），氮气三次真空抽吸，加入氯化亚铜（0.99g，10mmol）和DBU（3.04g，20mmol），85-90℃反应过夜，用水淬灭，乙酸乙酯萃取三次，合并有机相饱和盐水洗涤两次，硫酸钠干燥，浓缩并柱色谱分离。
- 条件：With 1,8-diazabicyclo[5.4.0]undec-7-ene; copper(l) chloride In N,N-dimethyl-formamide at 85 - 90℃; Inert atmosphere
- 收率：88%
- 参考文献：[1] Patent: CN106478641, 2017, A. Location in patent: Paragraph 0054; 0055; 0056
