54029-12-8 阿苯达唑亚砜

运输信息：常温运输。危险描述：WGK Germany:3，RTECS号:FD1080000，海关编码:29339900，存储类别:11 - 可燃固体，危险性类别:危害水生环境-急性危害 类别1、危害水生环境-长期危害 类别1、生殖毒性 类别2、皮肤致敏物 类别1、特异性靶器官毒性-反复接触类别2 经口。

阿苯达唑亚砜（ASOX）是阿苯达唑（ABZ）的主要代谢物，其D-对映体具有驱虫活性，用于治疗蛔虫、蛲虫等肠道寄生虫感染及绦虫混合感染；体外实验显示对细粒棘球绦虫原头蚴有杀灭作用，可用于抗泡球绦虫原头蚴研究；作为化学合成中间体，用于药物研发及对映体拆分研究。

医药; 化学合成; 生命科学

路线1：

• 步骤: 在45ml甲醇中加入3.56g（18mmol）4-（1-丙基亚磺酰基）-1,2-二氨基苯，加入1.03ml乙酸和3.84g（19.8mmol）1,3-双（甲氧基羰基）-S-甲基异硫脲，加热回流2.5小时，冷却后除去溶剂，白色固体用水消化、过滤、乙醚洗涤、干燥，得标题化合物。
• 条件: 甲醇溶剂，乙酸催化，回流2.5小时。
• 收率: 81%。
• 参考文献: US4076825, 1978, A。

路线2（阿苯达唑氧化法）：

• 步骤: 按物质的量和体积比0.05mol∶70mL加入阿苯达唑和冰乙酸，15-50℃搅拌溶解，滴加等物质的量30%双氧水，中和至pH6.0-7.0，过滤干燥得粗品；粗品经70%-90%乙醇重结晶1-3次，再经N,N-二甲基甲酰胺和乙腈混合溶液重结晶1-3次，过滤后用N,N-二甲基甲酰胺和无水乙醇冲洗，干燥得阿苯达唑亚砜。
• 条件: 冰乙酸溶剂，15-50℃反应，30%双氧水氧化，NaOH中和，乙醇及混合溶剂重结晶。
• 参考文献: 中国相关研究（姜廷福等，2002；包根书等，2008；于春洋等，2013；黄毅等，2009）。