2338-71-8 5-氟吲哚-3-甲醛

该物质为可燃固体（存储类别11），具有眼部刺激（类别2）和经皮刺激（类别2）的危险，一次接触可能导致特异性靶器官毒性（类别3），WGK Germany为3，海关编码29339900。

5-氟吲哚-3-甲醛主要作为医药中间体，用于合成具有生物活性的化合物，在药物研发中具有重要应用。

医药

路线1：Vilsmeier-Haack反应

• 步骤：0℃下，将磷酰氯滴加到5-氟吲哚的DMF溶液中30分钟，升温至40℃反应1小时；加入冰和2M氢氧化钠溶液，回流40分钟；冷却后用乙酸乙酯萃取，有机相经盐水洗涤、干燥、浓缩，硅胶柱色谱纯化（己烷-乙酸乙酯洗脱）。
• 条件：0-40℃；1.5小时；
• 产率：88%
• 参考文献：[19] Angew. Chem., 2013, vol. 125, #11, p. 3332-3336

路线2：氧化碘代反应

• 步骤：Schlenk管中加入5-氟吲哚、TMEDA、Na₂CO₃、1,4-二恶烷和水，通入O₂后加入I₂，100℃反应36小时；冷却后减压蒸发，硅胶柱色谱纯化。
• 条件：100℃；36小时；Schlenk技术；密封管；
• 产率：76%
• 参考文献：[1] Tetrahedron Letters, 2014, vol. 55, #41, p. 5618-5621

路线3：三氯化铝催化反应

• 步骤：5-氟吲哚与六亚甲基四胺、AlCl₃在DMF中120℃反应5小时；冷却后抽滤，滤液经盐水稀释、乙酸乙酯萃取、盐酸洗涤、干燥、浓缩，硅胶柱色谱纯化（正己烷-乙酸乙酯洗脱）。
• 条件：120℃；5小时；
• 产率：71%
• 参考文献：[1] Patent: CN108329249, 2018, A. Location in patent: Paragraph 0041-0044; 0091-0094