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首页/化工词典/1140909-48-3 苹果酸卡博替尼

1140909-48-3 苹果酸卡博替尼

中文名称: 苹果酸卡博替尼
英文名称: Cabozantinib Malate
CAS号
分子式: C₃₂H₃₀FN₃O₁₀
分子量: 635.6
更新日期: 2026-06-23

名称和标识
物化属性
安全信息
生产及用途

名称和标识

中文名: 苹果酸卡博替尼
英文名: Cabozantinib Malate
CAS号: 1140909-48-3
分子式: C32H30FN3O10
分子量: 635.6
中文别名: 卡博替尼苹果酸盐; CABOZANTINIB (S)-苹果酸盐; N-[4-[(6,7-二甲氧基-4-喹啉基)氧基]苯基]-N'-(4-氟苯基)-1,1-环丙烷二甲酰胺 (S)-苹果酸盐; XL-184(苹果酸盐); 卡博替尼盐; L-苹果酸卡博替尼; 苹果酸盐

英文别名

1-N-[4-(6,7-dimethoxyquinolin-4-yl)oxyphenyl]-1-N'-(4-fluorophenyl)cyclopropane-1,1-dicarboxamide,(2S)-2-hydroxybutanedioic acid; Smalate; XL184(S)-malate; Cabozantinib (XL184) S-malate; Carbozanitinb Malate; (2S)-2-Hydroxybutanedioic acid compd. with N-[4-[(6,7-dimethoxy-4-quinolinyl)oxy]phenyl]-N'-(4-fluorophenyl)-1,1-cyclopropanedicarboxamide (1:1); Cabozantinib malate (XL184); Cometriq; N-(4-{[6,7-bis(methyloxy)quinolin-4-yl]oxy}phenyl)-N'-(4-fluorophenyl)cyclopropane-1,1-dicarboxamide (L) malate; N-(4-{[6,7-bis(methyloxy)quinolin-4-yl]oxy}phenyl)-N'-(4-fluorophenyl)cyclopropane-1,1-dicarboxamide (L)-malate salt; XL 184; Cabozantinib L-Malate Salt; Butanedioic acid, 2-hydroxy-, (2S)-, compd. with N-[4-[(6,7-dimethoxy-4-quinolinyl)oxy]phenyl]-N'-(4-fluorophenyl)-1,1-cyclopropanedicarboxamide (1:1); cabozantinib malate; Cabozantinib (XL184); N-{4-[(6,7-dimethoxyquinolin-4-yl)oxy]phenyl}-N'-(4-fluorophenyl)cyclopropane-1,1-dicarboxamide mono[(2S)-2-hydroxybutanedioate]; Cabozantinib s-malate; (2S)-2-Hydroxysuccinic acid - N-{4-[(6,7-dimethoxy-4-quinolinyl)oxy]phenyl}-N'-(4-fluorophenyl)-1,1-cyclopropanedicarboxamide (1:1); Cabozantinib malate salt; cabozantinib L-malate

物化属性

LogP: 4.59340
PSA: 193.61000
储存条件: 室温，干燥，密封
外观: 白色至类白色固体
溶解度: DMSO（轻微）、甲醇（轻微、加热）、吡啶（轻微）
熔点: 166-169 °C
精确质量: 635.191528

安全信息

安全说明

WGK Germany:3；存储类别6.1C（可燃，急性毒性类别3，毒性化合物或引起慢性影响的化合物）；危险性类别：严重眼损伤类别1，生殖毒性类别1B，经皮刺激类别2，特异性靶器官毒性-反复接触类别2

生产及用途

用途与制备

苹果酸卡博替尼是有效的多靶标VEGFR2、Met、FLT3、Tie2、Kit和Ret抑制剂，对VEGFR2、Met、FLT3、Tie2和Kit的IC50分别为0.035、1.8、14.4、14.3和4.6 nM，可诱导细胞凋亡，抑制肿瘤生长、转移及血管生成，用于治疗乳腺癌、肺癌、神经胶质瘤等肿瘤模型。

医药

路线1：

步骤：以2-氨基-4,5-二甲氧基苯甲酸甲酯为原料，依次经环化、氯化制得4-氯-6,7-二甲氧基喹啉；再与对氨基苯酚经亲核取代反应得6,7-二甲氧基-4-(4-氨基苯氧基)喹啉(5)（或先与对硝基苯酚反应，再经钯炭还原得5）；5与环丙烷-1,1-二羧酸缩合后，再与对氟苯胺反应制得卡博替尼；最后与(S)-苹果酸成盐即得苹果酸卡博替尼。
收率：总收率较低(<20％)。

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