111258-23-2 4-甲氧吲哚-2-羧酸甲脂

运输信息：常温运输。危险描述：非危险化学品，WGK Germany:3，海关编码:29339980，存储类别:11 - 可燃固体

4-甲氧吲哚-2-羧酸甲脂主要作为医药中间体或活性成分用于相关药物研发与生产。

医药

路线1：

• 步骤: 将叠氮化物酯（2a）（3.7g，15.86mmol，1当量）溶解于250mL氩气氛中的二甲苯，回流1小时，减压蒸发溶剂，用己烷-乙酸乙酯（80-20）硅胶冲洗色谱纯化，得到白色固体产物（3a）。
• 条件: 氩气氛；回流1小时；减压蒸发溶剂。
• 产率: 88%。
• 参考文献: [1] Journal of the American Chemical Society, 2007, vol. 129, #24, p.7500-7501；[2] Journal of Medicinal Chemistry, 2004, vol.47, #25, p.6270-6282；[3] Patent: EP1533299, 2005, A1, Page/Page column 7；[4] Synthetic Communications, 1992, vol.22, #14, p.2077-2102；[5] Organic Letters, 2011, vol.13, #8, p.2012-2014；[6] Patent: US5489593, 1996, A。

路线2：

• 步骤: 将3-芳基-2-叠氮基丙烯酸甲酯1-11（20.0mmol）一次性加入二甲苯回流溶液（75mL）中，加热2小时，蒸发溶剂后，残余物通过硅胶柱色谱纯化，使用石油醚/EtOAc混合物作为洗脱剂。
• 条件: 回流2小时；蒸发溶剂；硅胶柱色谱纯化（石油醚/EtOAc混合物洗脱）。
• 产率: 76%。
• 参考文献: [1] Chemical Communications, 2000, #11, p.979-980；[2] European Journal of Medicinal Chemistry, 2012, vol.49, p.379-396；[3] Tetrahedron, 2014, vol.70, #3, p.702-707；[4] European Journal of Medicinal Chemistry, 2014, vol.83, p.409-418。