1964-77-8 5-溴-2-甲基-1H-苯并[D]咪唑
词条详情加载中…
词条详情加载中…
安全说明
运输信息:常温运输。危险描述:非危险化学品,WGK Germany为3,存储类别为11 - 可燃固体。
用途与制备
化学合成;苯并咪唑类衍生物,具有抗HIV-1、抗肿瘤、抗细胞增殖、抗寄生虫、抗炎症、抗氧化和抗癫痫等生物活性,还用作金属配体。
医药; 农药; 染料
路线1:将邻苯二胺(1.0mmol)、原甲酸三乙酯(1.2mmol)和ZrCl₄(0.1mmol)在10mL MeOH中混合,室温搅拌3小时,TLC监测反应完成后浓缩溶剂,硅胶柱色谱(石油醚/EtOAc=4:1至1:1)纯化,收率87%。 路线2:向邻二氨基苯(5.0mmol)和Weinreb酰胺(5.0mmol)的10mL二恶烷溶液中加入三氟化硼二乙基醚合物(5.0mmol),20-100℃搅拌1小时(惰性气氛),TLC显示原料消耗后加饱和NH₄Cl水解,乙酸乙酯萃取,水和盐水洗涤,无水Na₂SO₄干燥,浓缩后硅胶柱色谱(己烷/乙酸乙酯=1:1)纯化,收率84%。 路线3:将2-硝基苯胺衍生物(1mmol)、铟粉末(5.0mmol)和乙酸(10mL)在2mL乙酸乙酯中混合,加入三甲基原酸酯(2.0mmol)的乙酸乙酯溶液,氮气氛下回流搅拌4小时,反应完成后乙酸乙酯稀释,硅藻土过滤,10%NaHCO₃处理,乙酸乙酯萃取,MgSO₄干燥,浓缩后硅胶柱色谱(乙酸乙酯/己烷=10/90或甲醇/二氯甲烷=1/99)纯化,收率90%。