作为有机合成中间体,用于医药、农药等领域的相关化学反应。
医药; 农药
路线1:
- 步骤: 向冰浴冷却的3-溴-5-氟苯胺(0.500g,2.63mmol)在冰醋酸(0.70mL)中的溶液中加入浓盐酸(2.15mL);缓慢滴加亚硝酸钠(0.199g,2.89mmol)的水(0.45mL)溶液,保持0℃;滴毕后搅拌20分钟;将反应液加入到含亚硫酸氢钠(1.915mL,7.36mmol)、氯化铜(0.052g,0.526mmol)、冰醋酸(5.0mL)和浓盐酸(1mL)的混合液中,室温搅拌2.5小时;冷却至0℃,补加亚硝酸钠(0.5当量),室温继续搅拌1小时;用EtOAc萃取,有机层干燥、减压浓缩得产物。
- 条件: 冰浴(0℃);醋酸、盐酸体系;反应时间0.33h(重氮化)+2.5h(还原)+1h(后处理);收率63%。
- 参考文献: Patent: US2015/361100, 2015, A1, Paragraph 0769-0770