1056634-68-4 莫洛替尼

用于治疗成人贫血的中危或高危骨髓纤维化(MF)，包括原发性MF或继发性MF（真性红细胞增多症后(PV)和原发性血小板增多症后(ET)），是首个适用于骨髓纤维化合并贫血患者的治疗方案。

医药

合成路线：以4-乙酰基苯甲酸乙酯(2)为起始原料，与N,N-二甲基甲酰胺二甲基缩醛(DMF-DMA)、尿素缩合环化得到4-(2-氧代-1,2-二氢嘧啶-4-基)苯甲酸乙酯(3)；3与4-吗啉基苯胺(4)在六氟磷酸苯并三唑-1-基-氧基三吡咯烷基磷(PyBOP)和1,8-二氮杂双环[5.4.0]十一碳-7-烯(DBU)作用下胺化，得到4-[2-[(4-吗啉基苯基)氨基]嘧啶-4-基]苯甲酸乙酯(5)；5最后在氧气和叔丁醇钾存在下，与氨基乙腈经酰胺化得到目标产物1。总收率70％（以2计），纯度99.5％。