132866-11-6 盐酸乐卡地平

运输信息：常温运输。危险描述：危险品运输编号UN 2811，WGK Germany:3，海关编码2933.39.4100，存储类别6.1C（可燃，急性毒性类别3），危险性类别急性毒性类别3（经口），毒性数据LD50 in mice (mg/kg): 83 i.p.; 657 orally (Nardi)。

生命科学，钙离子拮抗剂；医药，用于治疗高血压。盐酸乐卡地平为第三代二氢吡啶类钙通道阻滞剂，作用机制为阻滞血管平滑肌细胞膜L型钙通道钙离子内流，扩张外周血管降低血压，具有亲脂性高、起效慢、作用时间长、首过代谢饱和性、食物增加吸收、主要经CYP3A4代谢、50%粪便排出、44%尿液排出等特点，降压疗效肯定且有肾脏保护作用，对血脂有利，体外可抑制巨噬细胞动脉粥样硬化形成及斑块稳定性，体内在肾血管性高血压狗模型中剂量依赖降低舒张压，有抗痉挛/抗惊厥效果，临床研究显示24小时降压疗效且对心率无显著增加，大多数高血压患者有效且不良反应概率低。

医药

合成路线：以化合物（CAS:957215-03-1）为原料合成3-(1-((3,3-二苯丙基)(甲基)氨基)-2-甲基丙-2-基)5-甲基2,6-二甲基-4-(3-硝基苯基)-1,4-二氢吡啶-3,5-二羧酸酯盐酸盐的一般步骤如下：

• 步骤：将10 mmol草酸盐（实施例4）溶解于100 mL二氯甲烷中，加入含有20 mmol碳酸钾的20 mL水溶液；分离有机相，水相用2×10 mL二氯甲烷萃取；合并有机相，用20 mL 1N盐酸溶液处理；分离有机相并浓缩；将残余物溶于2,000 mL水中，加入2 mL 1N盐酸和5 mL饱和氯化钠水溶液，形成I盐酸盐半水合物，过滤收集产物。
• 收率：6.2 g（95%）
• 纯度：99.8%（HPLC）
• 熔点：118-122℃
• HPLC条件：RP 16柱，125×3 mm ID，5 μm，检测波长：233 nm；洗脱液组成：0.01 mol Na₂HPO₄/MeOH/乙腈=25/65/10；保留时间约15 min
• 参考文献：无（原文未提供具体文献名称）