933-80-2 6-氯-2-甲基嘧啶-4,5-二胺

干冰运输，危险性质：非危险化学品

化学合成。

化学合成

合成路线 1（以5-氨基-4,6-二氯-2-甲基嘧啶为原料）

• 原料：5-氨基-4,6-二氯-2-甲基嘧啶（7.2g，40mmol）、2M氨的异丙醇溶液（100mL）
• 步骤：向200mL不锈钢Parr容器中加入原料，密封后在150℃加热反应16小时；HPLC确认反应完全后，真空浓缩；将残余物悬浮于水（10mL）和异丙醇（35mL）混合液中，50℃搅拌1小时，冷却至室温；抽滤收集沉淀，少量异丙醇洗涤，空气干燥得产物
• 条件：150℃，16小时，密封管（不锈钢Parr容器），2M氨的异丙醇溶液
• 收率：91%（5.8g）
• 产物：棕色粉末，无需进一步纯化即可用于下一步
• 参考文献：[1] US2011/54173 (2011, A1, Page 21); [2] WO2009/144632 (2009, A1, Page 62); [3] WO2016/22890 (2016, A1, Page 64-65); [4] WO2010/132598 (2010, A1, Page 75); [5] WO2011/25505 (2011, A1, Page 49); [6] J. Med. Chem. 2012, 55(11), 5188-5219; [7] Bioorg. Med. Chem. Lett. 2012, 22(15), 4962-4966; [8] J. Med. Chem. 2013, 56(14), 5722-5733; [9] WO2015/187684 (2015, A1, Page 167)