BIA 10-2474是一种新型的fatty acid amide hydrolase (FAAH)抑制剂，在体内对FAAH具有长效的抑制作用。
医药
合成路线1
- 步骤: 在2L反应器中，将N-环己基-N-甲基-4-(吡啶-3-基)-1H-咪唑-1-甲酰胺（90g，317mmol）溶于二氯甲烷（1350ml），加入过乙酸（84ml，475mmol），25℃搅拌至原料完全消耗；反应完成后，加入偏亚硫酸氢钠（60.2g，317mmol）的水溶液（270ml），保持温度<30℃；相分离后有机相用水洗涤，浓缩至原体积1/5，置换溶剂为异丙醇（1350ml），4小时内冷却至0℃并搅拌1小时；过滤收集固体，用水（270ml）和异丙醇（270ml）冲洗。
- 条件: 反应温度25℃（主反应）、<30℃（后处理）；溶剂为二氯甲烷、异丙醇；后处理含相分离、浓缩、溶剂置换、冷却结晶。
- 收率: 89%（84.8g）。
- 参考文献: [1] Patent: WO2012/15324, 2012, A1 (Page 58-59); [2] Patent: US2012/65191, 2012, A1 (Page 32); [3] Patent: WO2014/17938, 2014, A2 (Page 67-68)
