3-甲基-4-硝基吡唑是一种反应物,用于制备氨基吡唑衍生物,作为强效、选择性和脑渗透性富亮氨酸重复激酶2(LRRK2)小分子抑制剂;也用于化学合成。
医药
路线1:硝化反应
- 原料:3-甲基-4-碘吡唑(1mmol)、硝酸(d 1.52g/cm³,10mL)、Fuajasite催化剂(250mg)、四氢呋喃(THF,10mL)
- 步骤:将3-甲基-4-碘吡唑溶解于THF中,加入Fuajasite催化剂;缓慢滴加硝酸,室温(20℃)搅拌反应3小时
- 后处理:过滤回收催化剂,滤液用二氯甲烷反复萃取;真空除去溶剂
- 收率:73%
- 参考文献:[1] Synthetic Communications, 2012, vol. 42, #23, p. 3463-3471;[2] Catalysis Communications, 2013, vol. 42, p. 35-39