381233-78-9 5-(2-吡啶基)-1,2-二氢吡啶-2-酮

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5-(2-吡啶基)-1,2-二氢吡啶-2-酮可作为医药中间体和生物小分子添加剂，主要用于实验室研发过程和生物化工医药研发过程中。

医药; 生物化工医药研发

109-04-6 381233-78-9 以2-溴吡啶和2-羟基吡啶-5-硼酸频哪醇酯为原料合成[2,3'-联吡啶]-6'(1'H)-酮的一般步骤如下：首先，通过Suzuki偶联反应将2-溴吡啶（18）与6-羟基吡啶-3-硼酸频哪醇酯在Pd(PPh3)4催化下，Na2CO3作为碱，CH3CN/H2O（1/1）作为溶剂，75℃反应，得到中间体20，产率为70%。随后，中间体20在吡啶中与P2S5于120℃反应，转化为硫代类似物21，产率为71%。最后，中间体21在DMF中，K2CO3存在下，与2-甲基苄基溴进行烷基化反应，得到目标产物22，产率为76%。该合成路线还适用于制备其他类似物，用于评估哒嗪环上苯基和吡啶基取代基的影响。 参考文献： [1] Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters, 2011, vol. 21, # 19, p. 5774 - 5777 [2] Patent: WO2013/19938, 2013, A1. Location in patent: Page/Page column 34; 35