675126-27-9 2-氨基-4-甲氧基-5-(3-吗啉丙氧基)苯甲腈

危险性质：非危险化学品

化学合成。

医药

合成路线 1（1. 合成：675126-27-9）

产率：99% 合成条件：With sodium dithionite In water at 50℃; for 2 h; 实验步骤：将二亚硫酸钠（89％，81.4kg）加入搅拌的4-甲氧基-5-（3-吗啉代丙氧基）-2-硝基苯并吡啶（48.8kg）的水（867升）浆液中，并将所得混合物加热至50℃。大约2小时完成反应。将反应混合物的温度升至约70℃并在3小时内加入浓盐酸水溶液（36％，270kg）。将所得混合物冷却至20-25℃并加入氢氧化钠溶液（47％，303.7kg），同时继续搅拌反应混合物。用两份二氯甲烷（分别为1082kg和541kg）萃取反应混合物，并用水（510升）洗涤合并的有机萃取物。蒸发有机相，得到2-氨基-4-甲氧基-5-（3-吗啉代丙氧基）苄腈（46.3kg，收率99％）;熔点。 87. 5°C; NMR谱：（DMSOd6）1.79（M，2H），2.36（t，4H），2.36（t，2H），3.56（t，4H），3.73（s，3H），3.86（t，2H）， 5.66（br s，2H），6.4（s，1H），6.89（s，1H）;质谱：M + H + 292。 参考文献：

• [1] Patent: WO2005/23783, 2005, A1. Location in patent: Page/Page column 18 [2] Patent: WO2004/24703, 2004, A1. Location in patent: Page 10 [3] Organic Process Research and Development, 2007, vol. 11, # 5, p. 813 - 816 [4] Patent: CN105503749, 2016, A. Location in patent: Paragraph 0053; 0054; 0055 [5] Patent: CN107586279, 2018, A. Location in patent: Paragraph 0008; 0018 [6] Patent: CN108503597, 2018, A. Location in patent: Paragraph 0026; 0034-0036 [7] Molecules, 2017, vol. 22, # 10, [8] Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters, 2006, vol. 16, # 15, p. 4102 - 4106