301226-25-5 1-氧杂-5-氮杂螺[2.4]庚烷-5-甲酸叔丁酯

危险性质：非危险化学品

作为医药合成中间体，用于药物研发相关的有机合成反应。

医药

合成路线 1（1. 合成：301226-25-5）

产率：71% 合成条件：With 3-chloro-benzenecarboperoxoic acid In dichloromethane at 20℃; for 1 h; 实验步骤：在室温下将mCPBA（275mg，1.60mmol）加入到3-亚甲基吡咯烷-1-羧酸叔丁酯（实施例41，步骤A，195mg，1.06mmol）的DCM（5mL）溶液中并搅拌4小时。小时。 将混合物用饱和NaHCO 3（2ml）淬灭，用乙酸乙酯（60ml）萃取，用水，盐水洗涤，干燥（MgSO 4）并减压浓缩。 通过快速硅胶色谱法纯化残余物，用25％乙酸乙酯的己烷溶液的混合物洗脱，得到1-氧杂-5-氮杂螺[2.4]庚烷-5-羧酸叔丁酯（150mg，0.753mmol，71％收率）。 1 H NMR（400MHz，CDCl 3）δ3.91-3.42（m，3H），3.48-3.16（m，1H），2.93（s，2H），2.35-2.17（m，1H），1.93-1.79（m， 1H），1.47（s，9H）。 参考文献：

• [1] Journal of Medicinal Chemistry, 2018, vol. 61, # 21, p. 9738 - 9755 [2] Patent: WO2015/35278, 2015, A1. Location in patent: Page/Page column 89 [3] Patent: US2017/233339, 2017, A1