6627-22-1 6-氯嘧啶-4-甲酸甲酯

海关编码:2933599590

6-氯嘧啶-4-甲酸甲酯作为中间体，广泛应用于医药和农药领域的合成反应中，是重要的有机合成砌块。

医药; 农药

合成路线 1（1. 合成：6627-22-1）

产率：76 g 合成条件：With trichlorophosphate In acetonitrile at 80℃; 实验步骤：[0778]向2000mL的4颈圆底烧瓶中加入6-羟基嘧啶-4-羧酸甲酯（115g，746.16mmol，1.00当量），CH 3 CN（1200mL）和POCl 3（340g，2.22mol）。 ，3.00当量）。 将所得溶液在80℃搅拌过夜，冷却至室温，真空浓缩，用1000mL EA稀释，并用1000mL水/冰淬灭。 用3x500mL乙酸乙酯萃取所得溶液。 将合并的有机层用1x1000mL水和1x1000mL盐水洗涤，用无水硫酸钠干燥，并在真空下浓缩。 将残余物施加到硅胶柱上，用乙酸乙酯/石油醚（1：4）洗脱，得到76g（59％）6-氯嘧啶-4-甲酸甲酯，为白色固体。 LCMS [M + H] 173。 参考文献：

• [1] Patent: WO2016/128529, 2016, A1. Location in patent: Paragraph 0774; 0777; 0778 [2] Patent: WO2018/15410, 2018, A1. Location in patent: Paragraph 0228; 0232-0233