444120-95-0 2-氟吡啶-5-硼酸频哪醇酯

危险性质：非危险化学品

化学合成。

化学合成; 生命科学研究

合成路线 1（1. 合成：444120-95-0）

产率：82.85% 合成条件：With (1,1'-bis(diphenylphosphino)ferrocene)palladium(II) dichloride; potassium acetate In 1,4-dioxane for 6 h; Inert atmosphere; Reflux 实验步骤：将Pd（dppf）Cl 2（4.16g，5.68mmol）一批加入到5-溴-2-氟 - 吡啶（10g，56.82mmol），双（双羟基苯甲酸）（21.64g，85.23mmol），乙酸钾（16.73）的溶液中。 在室温和氮气氛下，在室温下，在二恶烷（100mL）中加入g，170.46mmol），将混合物搅拌10分钟并加热回流6小时。 反应完成后，直接蒸发掉溶剂，通过闪式硅胶柱色谱法纯化残余物，得到标题化合物（10.5g，产率82.85％）。 1H NMR（400MHz，氯仿）ppm 8.59（s，1H），8.15（dt，J = 1.76,8.41Hz，1H），6.91（dd，J = 2.26,8.28Hz，1H），1.35（s，12H）。 参考文献：

• [1] Patent: EP3333157, 2018, A1. Location in patent: Paragraph 0255; 0256 [2] Patent: EP3239143, 2017, A2. Location in patent: Paragraph 0215 [3] Patent: WO2006/38116, 2006, A2. Location in patent: Page/Page column 40 [4] Patent: EP2891656, 2015, A1. Location in patent: Paragraph 0245 [5] Patent: WO2006/126081, 2006, A2. Location in patent: Page/Page column 52-53