7418-66-8 4-氨基-3-甲酰胺基吡啶

• 概述 4-氨基-3-吡啶甲胺是胺类衍生物，可用作医药合成中间体。
• 应急措施 如果吸入4-氨基-3-吡啶甲胺，请将患者移到新鲜空气处；如果皮肤接触，应脱去污染的衣着，用肥皂水和清水彻底冲洗皮肤，如有不适感，就医；如果眼晴接触，应分开眼睑，用流动清水或生理盐水冲洗，并立即就医；如果食入，立即漱口，禁止催吐，应立即就医。

医药

合成路线 1（1. 合成：7418-66-8）

产率：27% 合成条件：Stage #1: With thionyl chloride In tetrahydrofuran; N,N-dimethyl-formamide at 20℃; for 3 h; Inert atmosphere Stage #2: With ammonia In tetrahydrofuran; methanol; N,N-dimethyl-formamide at 20℃; for 4 h; 实验步骤：在室温下向搅拌的4-氨基吡啶-3-羧酸（3g，0.013mol）的THF（50mL）溶液中加入SOCh（3.6mL，0.045mol）和催化DMF（30f-1L）并搅拌 对于3氩气氛（TLC表明原料完全消耗）。 在减压下除去挥发物，得到粗产物，将其溶于THF（30mL）中，冷却至0℃并加入7N NH 3 - 甲醇（22mL）。 将反应混合物缓慢升温至室温并搅拌4小时，过滤沉淀物，将滤液减压浓缩，得到粗化合物，将其通过柱色谱（100-200硅胶，60g，10％MeOH-10％NH 4 OH / DCM）纯化至 得到4-氨基吡啶-3-甲酰胺（475mg，27％），其不经任何纯化用于下一步.LCMS（ESI +）：m / z：138.33 [M + H] +。 参考文献：

• [1] Patent: WO2018/125961, 2018, A1. Location in patent: Page/Page column 98; 100