5-溴-3-苯基-1H-吲唑主要作为医药中间体,用于相关药物研发。
医药
路线1:以(5-溴-2-氟苯基)苯甲酮为原料合成
- 步骤:向中间体XXXb(976 mg,3.5 mmol)的无水乙醇(4 mL)溶液中加入水合肼(204 μL,4.2 mmol);将反应混合物加热至回流并维持2小时,随后在室温下继续搅拌18小时;反应完成后,通过旋转蒸发仪除去溶剂,将残余物溶解于水和乙酸乙酯中进行液-液分配,分离有机层,水层用乙酸乙酯萃取两次,合并有机层后用无水硫酸钠干燥、过滤、浓缩,粗产物经快速柱色谱法纯化得到目标产物。
- 条件:溶剂为无水乙醇,反应温度先加热回流2小时,后室温搅拌18小时。
- 收率:33%。
- 参考文献:[1] Patent: US2007/37974, 2007, A1. Location in patent: Page/Page column 22;[2] Bioorganic and Medicinal Chemistry, 2006, vol. 14, #20, p. 6832 - 6846;[3] Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters, 2010, vol. 20, #5, p. 1652 - 1656。