5318-27-4 6-氨基吲哚

干冰运输。危险性质：非危险化学品。WGK Germany:3。危险说明：有害，需冷藏。危险等级：刺激性-有害，急性毒性类别4（经口），眼部刺激类别2，经皮刺激类别2，特异性靶器官毒性-一次接触类别3。包装类别：III。海关编码：29339900。存储类别：11 - 可燃固体。

在有机合成上利用其氨基的活泼性合成各种化合物

化学合成

路线1：

• 原料：间硝基苯乙酮（1mmol）、4,4'-二甲氧基-2,2'-联吡啶银（0.04mmol）、叔丁醇钾（0.1mmol）、氢气（4.0MPa）、1,4-二恶烷（1mL）
• 步骤：将4,4'-二甲氧基-2,2'-联吡啶银和叔丁醇钾溶于1,4-二恶烷中，加入高压釜；搅拌后加入间硝基苯乙酮，80℃搅拌反应48小时
• 条件：80℃，4.0MPa氢气压力，1,4-二恶烷溶剂
• 收率：94%
• 参考文献：Journal of Medicinal Chemistry, 1990, vol. 33, #9, p.2437-2451；Patent: US2005/70534, 2005, A1；Molecules, 2014, vol.19, #1, p.925-939；Catalysis Communications, 2016, vol.84, p.25-29

路线2：

• 原料：6-硝基吲哚（1mmol）、10%钯/活性炭（Pd/C）、水合肼（10mmol）、甲醇（5mL）
• 步骤：向卤化硝基芳烃（此处为6-硝基吲哚）、Pd/C和MeOH的混合物中加入水合肼，120℃微波辐射15分钟；过滤并真空浓缩，快速柱色谱（己烷和EtOAc）纯化
• 条件：120℃，微波辐射，甲醇溶剂，水合肼还原剂
• 收率：87%
• 参考文献：Synlett, 2014, vol.25, #10, p.1403-1408